中国组织工程研究 ›› 2010, Vol. 14 ›› Issue (42): 7824-7828.doi: 10.3969/j.issn.1673-8225.2010.42.009
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正交优化聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备
薛 静，黄岳山
- 华南理工大学生物科学与工程学院，广东省广州市 510006
Preparation of orthogonal optimized paclitaxel-loaded polylactide-co-glycolide nanoparticles
Xue Jing, Huang Yue-shan
- College of Bioscience and Bioengineering, South China University of Technology, Guangzhou 510006, Guangdong Province, China
摘要：
背景：聚乳酸-羟基乙酸纳米粒或纳米微球用于制备生物降解型缓释或定向给药体系已经研究了近30年，是国内外研究的热点。该体系能够控制粒径大小、延缓药物降解、延长药物释放时间、靶向释放、降低药物毒性和刺激性等。 目的：以紫杉醇为模型药物、聚乳酸-羟基乙酸为包裹材料，探索载药纳米粒的制备条件对粒径、包封率等的影响，确定最佳制备工艺条件。 方法：采用乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒，以粒径、包封率和载药量等为观察指标，通过正交设计法优化纳米粒制备工艺条件。 结果与结论：通过正交实验设计，优化了制备工艺条件，其最佳条件是超声乳化时间为15 min，乳化剂浓度为1%，油水相比为1∶25，合成温度为25 ℃。在此条件下进行实验，制备出的载药纳米粒粒径为217.6 nm，载药量1.79%，包封率85%。该制备工艺简单、稳定，优化制备条件，可制备出包封率高、粒径适宜的紫杉醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒。
中图分类号:
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以往的研究多集中于单一制备工艺对紫杉醇- PLGA纳米粒性状的影响，而对于纳米粒制备工艺的综合考察则较少有文献报道。采用具有生物降解性的PLGA作为包裹生长因子类药物微球的载体材料，已经越来越多地引起学者们的广泛关注。制备微球的常用方法包括：复乳溶剂挥发法、相分离法、喷雾干燥法等。本实验采用目前最为常用的复乳溶剂挥发法来制备微球，其制备过程中有诸多因素对微球的相关性状，如包封率[21] 、载药量[22] 、突释以及粒径等有显著的影响[23-24] 。本实验以紫杉醇为模型药物、PLGA为包裹材料，采用乳化-溶剂挥发法，首先以粒径为指标，通过单因素实验探索影响粒径的主要因素，再用正交实验法，综合考察各工艺因素对纳米粒粒径、包封率、释放率等的影响，从而达到制备工艺优化的目的，为紫杉醇-PLGA缓释载药纳米微球的制备打下前期基础。